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一、新型降糖药:多格列艾汀的降糖机制
多格列艾汀(Dorzagliatin)是一种全新的降糖药物,最新的信息显示,多格列艾汀在2022年9月经中国国家药监局(NMPA)批准上市。作为全球首款获批的葡萄糖激酶激活剂(GKA),它在中国被归类为1类降糖新药。这种药物主要通过作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶靶点,改善2型糖尿病(T2DM)患者的血糖稳态失调。
多格列艾汀的降糖机制主要是通过改善T2DM患者受损的葡萄糖激酶(GK)功能,重塑机体血糖平衡生理调节机制。GK作为血糖调控系统中的传感器,能够敏锐感知体内葡萄糖浓度的变化,并启动后续酶促反应,调控控糖激素的释放和葡萄糖处置,维持机体血糖稳态。
二、新型降糖药:多格列艾汀可与其他降糖药联合使用 实现机制互补
在临床研究中,多格列艾汀显示出了显著的降糖效果。它能够显著降低T2DM患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平,并且作用较为持久稳定。此外,多格列艾汀与二甲双胍、达格列净等其他降糖药联合使用时,可以实现机制互补,进一步改善HbA1c水平以及餐后血糖。2024年6月24日,华领医药宣布在第84届美国糖尿病协会(ADA)科学年会上就展示了多项基础研究成果,其中包括多格列艾汀与SGLT-2抑制剂联合用药的潜力。这表明多格列艾汀不仅在单独使用时表现出色,还有可能与其他药物联合使用,为2型糖尿病患者提供更多的治疗选择。
三、新型降糖药:多格列艾汀 的服用方法
多格列艾汀的推荐剂量为75 mg,每日两次,建议在早餐前和晚餐前1小时内服用。如果患者漏服,不建议补服,而是继续正常服用下一剂。
特殊人群中多格列艾汀如何服用:不同程度肾功能不全(未进行透析)的T2DM患者均可接受多格列艾汀治疗,且不推荐调整剂量;对于轻度肝功能损害患者,可以使用多格列艾汀,不推荐调整剂量;而中度和重度肝功能损害患者不推荐使用。
四、 多格列艾汀(dorzagliatin)的III期注册临床研究得出的主要结论包括:
疗效显著并长期持续:24周时,糖化血红蛋白(HbA1c)相对基线降低1.07%,显著优于安慰剂组,且24周HbA1c达标率为42.5%,显著高于安慰剂组。β细胞功能得到显著改善,24周HOMA2-β相较安慰剂组增加3.28。24周餐后2小时血糖值和空腹血糖值相对安慰剂组都有明显降低,且52周HbA1c仍保持持续稳定。在部分完成III期研究且血糖达标的患者中,停用多格列艾汀后,在不服用任何降糖药物的情况下,其后52周内糖尿病缓解概率达到65.2%。耐受性和安全性良好:24周内低血糖(<3 mmol/L)发生率<1%,无严重低血糖事件。52周内低血糖(<3 mmol/L)发生率同样<1%,且无药物相关的严重不良事件发生这些最新的研究和临床应用结果为多格列艾汀的进一步研究和应用提供了坚实的基础,并为2型糖尿病患者提供了新的希望。 在安全性方面,多格列艾汀整体安全性良好,不良事件发生率与安慰剂类似。低血糖事件的发生率小于1%,且无严重低血糖事件发生。多格列艾汀的上市为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择,特别是对于那些对现有治疗方案反应不佳的患者,多格列艾汀提供了一种新的治疗手段。随着真实世界研究证据的不断累积,我们期待它为糖尿病患者带来更多的临床益处
五、新型降糖药:多格列艾汀的副作用以后哪些?
多格列艾汀作为一种新的降糖药物,其副作用和不良事件也是患者和医疗专业人员关注的重点。根据现有的临床研究和药物说明书,多格列艾汀的副作用主要包括:
低血糖:多格列艾汀治疗期间低血糖(血糖水平<3.0 mmol/L)的发生率小于1%,且无严重低血糖事件发生。肝酶上升:部分患者使用多格列艾汀后可能会出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)和/或天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的轻度上升,但多数为一过性。如出现肝酶上升相关的临床表现,建议及时监测,并采取保肝治疗。甘油三酯上升:在临床试验中,部分患者可能会出现甘油三酯轻度上升,但不随治疗时间的延长而进一步升高。如出现甘油三酯上升相关的临床表现,需合理控制饮食并关注血甘油三酯的变化,必要时选择降脂药物治疗。高血压:在临床试验中,与治疗相关的高血压不良反应发生率低(安慰剂0.3%,本品0.1%)。部分受试者使用本品有报告高血压不良事件,多为轻度,均不影响继续服用本品。尿酸升高:在临床试验中,发生与治疗相关的尿酸升高的不良反应发生率低(安慰剂0.2%,本品0.7%)。部分患者使用本品后可能会出现尿酸轻度升高,但不随治疗时间的延长而进一步升高。心血管影响:尚未开展长期服用本品对心血管安全性影响的临床研究和评估。已完成的研究未见使用本品增加对心血管有临床意义的影响的风险。酮症酸中毒:本品临床试验中未报告酮症酸中毒的不良反应,但在使用本品过程中,也需要关注酮症酸中毒风险。药物相互作用:多格列艾汀在人体的代谢主要由CYP3A4介导,因此与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用时需要谨慎,并可能需要调整剂量。需要注意的是,这些副作用的发生与个体差异有关,并不是所有患者都会出现上述副作用。在使用多格列艾汀时,患者应遵循医生的指导,并定期进行相关的健康检查,以确保药物的安全性和有效性。(如果文章对您有所帮助,请您点赞、收藏并转发给其他与需要的人,以便帮助到更多的)