克利加巴林是中国首个获批用于成人DPNP适应症的1类新药,具有创新的并三环笼状结构,对中枢神经系统中电压敏感型钙离子通道α2δ亚基具有高度的靶点选择性与靶点结合力。那么克利加巴林的适应症主要是哪两种疾病?
一、治疗糖尿病性周围神经病理性疼痛(DPNP):
对糖尿病性周围神经病理性疼痛的临床研究表明,克利加巴林40 mg/天和80 mg/天剂量组在第5周和第13周时平均每日疼痛评分(ADPS)较基线的变化显著优于安慰剂组,且从第2天开始即可明显缓解疼痛,并改善睡眠。
二、带状疱疹后神经痛(PHN):
克利加巴林也获批用于治疗带状疱疹后神经痛(PHN),这是带状疱疹最常见的并发症之一。PHN表现为持续性、自发性疼痛,如烧灼样、针刺样、电击样疼痛等。
在中国PHN患者的III期双盲研究中,克利加巴林胶囊无论是40 mg/日还是80 mg/日的剂量,均表现出显著的疗效优势,并且患者连续用药到26周,仍能持续缓解疼痛,显示出克利加巴林在治疗PHN方面具有长期稳定的疗效。
综上所述,克利加巴林对DPNP和PHN这两种神经病理性疼痛类型具有显著的疗效。
三、那么克利加巴林常见的副作用有哪些?
头晕:在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者和带状疱疹后神经痛的两项对照研究中,苯磺酸克利加巴林组头晕的发生率较高。嗜睡:同样在这两项研究中,嗜睡的发生率也较高,尤其是在用药的第一周内。外周水肿:在临床试验中,外周水肿的发生率在克利加巴林组和安慰剂组分别为1.7%和0.8%,严重程度均为轻中度。体重增加:在糖尿病性周围神经病理性疼痛患者和带状疱疹后神经痛的两项对照临床研究中,体重较基线增加≥7%的发生率在苯磺酸克利加巴林组和安慰剂组分别为4.0%和1.6%。恶心和呕吐:在糖尿病性周围神经病理性疼痛的随机对照研究中,恶心和呕吐也被记录为不良反应。肝功能异常:在临床对照试验中有患者发生肝功能异常(转氨酶升高),但无需药物治疗可自行缓解。超敏反应:在三项临床试验中有1例接受本品的患者发生皮疹,停药后皮疹消失。这些副作用的发生率和严重程度可能因个体差异而异,大多数为轻到中度,且无需特别处理即可自行缓解。在使用克利加巴林时,应告知患者这些可能的副作用,并在出现不适时及时与医生沟通。
四、如果您在使用克利加巴林时出现了副作用,我们应该怎么办?
头晕和嗜睡:克利加巴林可能会导致头晕和嗜睡,这些症状多数为轻到中度,并且多数在给药的第一周内出现。如果出现这些症状,建议避免从事驾驶或操作机械等潜在危险的活动,直至您明确药物是否会影响您的能力。体重增加:一些患者可能会经历体重增加,这通常为轻度,并且无需特别治疗。如果体重增加伴随血糖升高,可能需要根据临床情况调整降糖药物。外周水肿:外周水肿通常为轻中度,并且无需特别治疗即可自行缓解。超敏反应:如果出现皮疹等超敏反应,应停用克利加巴林,并评估其他可能的过敏原因,开始其他替代治疗。肝功能影响:在临床试验中有患者出现肝功能异常,但通常无需药物治疗即可自行缓解。肾功能影响:克利加巴林主要以原形药物形式经肾脏排泄,因此在肾功能不全的患者中可能需要调整剂量。如果您经历任何副作用,建议及时与您的医生沟通,以便获得个性化的医疗建议和必要的治疗调整。医生会帮助您评估副作用的严重性,并决定是否需要调整剂量或更换治疗方案。请遵循医生的指导,并在任何治疗变化前咨询医生。