宋大爷今年65岁了,因为五年前一次突发的头晕不适,被家人送医检查,被确诊为中度高血压。
自从患病以后,宋大爷就一直非常注意自己生活方式的改善,不仅坚持长期适度锻炼,而且还在饮食方面注重少油少盐,更加重要的是,这几年来,宋大爷一直谨遵医嘱,按时服用当时医生给自己开的噻嗪类降压药。
让宋大爷和家人欣慰的是,自己的努力没有白费,五年来,他的血压一直趋于稳定,身体也没有发生严重的并发症,就在大家都以为宋大爷可以长期维持较好的身体状况的时候,小意外却发生了。
原来就在两个月前的一天,宋大爷像往常一样早早地起床,准备去公园进行晨练,可就在去公园的路上,宋大爷突然感到头部胀痛,四肢发麻,胸闷不适,这种熟悉的感觉就和五年前被送医时一模一样,意识到情况不对劲的宋大爷赶忙停在路边休息,给子女打电话,紧接着便被送医检查。
医生在对宋大爷进行了详细的问诊之后,了解到其一直有规律地服药史,随后又进行了一系列心血管检查,结果显示宋大爷除了血压出现较大波动以外,心脑器官并无严重的器质性病变。
于是医生诊断宋大爷可能因为对长期服用的噻嗪类降压药出现了耐药情况,所以才引起了血压的巨大波动,导致身体出现了不适症状,于是在综合考虑宋大爷的基本病史和用药情况以后,医生提议让宋大爷先暂时使用一种叫做替米沙坦的新型降压药,看看自己的血压能不能平稳下来,说罢,便给宋大爷开了一个月的用量。
回到家的宋大爷,便谨遵医嘱将以前的降压药替换成了医生新开的替米沙坦,在这一个月里,宋大爷的血压果然控制得不错,而且比之前使用噻嗪利尿剂的时候降压效果明显更优,这让宋大爷很满意。
于是在一个月的疗程结束以后,宋大爷便决定自行前往药店再次为自己购买替米沙坦,可是在药架上,宋大爷没有找到替米沙坦片,反而在旁边看到了名字几乎相近的药物叫做厄贝沙坦,好奇的宋大爷一看发现这种药也是用来降血压的,而且二者的价格几乎相差无几,于是便想着用厄贝沙坦代替自己最近喝的替米沙坦。
虽是这样想,但是谨慎的宋大爷为了安全起见,并没有着急购买,反而是转头向身后有经验的药师咨询,药师在了解了宋大爷的基本情况以后,告诉他,幸亏他没有私自购买服用,虽说替米沙坦和厄贝沙坦这两种药物名字相近,降压功效相近,但还是存在一定的区别,不能胡乱替代使用。
一向爱好学习健康知识的宋大爷听到这里就更加好奇了,那么,这两种药物究竟为何不能乱用,有何区别和禁忌症呢?今天就让我们一同学习来解开宋大爷心中的疑惑。
一.替米沙坦和厄贝沙坦究竟是什么?首先从整体上来说,替米沙坦和厄贝沙坦都是属于常见的降压药物,且从外观上来看二者基本都属于白色或者类白色的片状制剂,不过虽然二者的性状功效都相近,但是降压机制上来讲,却存在很大区别。
首先替米沙坦是新型的AngⅡ受体I型拮抗剂,其主要降压机制如下:
①其可以通过直接拮抗血管紧张素Ⅱ与血管紧张素受体Ⅰ的方式,来抑制血管收缩,从而降低血压,因为正常情况下,机体的ATⅠ受体广泛分布在血管,心脏肾脏等处,在与血管紧张素Ⅱ结合以后会促进血管平滑肌收缩,交感神经的激活,以及醛固酮和血管加压素的释放,这些都是促高血压因素,因此,在替米沙坦的竞争性拮抗干预作用下,会延缓高血压的发展。
②其可以通过间接促进AT2激活来降低血压,虽然AT1和AT2同为血管紧张素受体亚型,但其却有相反的功能,研究发现,血管紧张素Ⅱ和AT2结合以后具有松弛血管平滑肌以及抗肌细胞的增殖的作用,因此可以起到一定的降压作用,同时在替米沙坦上述的竞争性拮抗作用下,将会有更多的血管紧张素Ⅱ与AT2结合,起到进一步保护心脑血管,降低血压的作用。
厄贝沙坦的药理作用虽说也与血管紧张素有关,但详细的降压机制却和替米沙坦存在很大的区别,具体如下:
首先,其可以通过抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,来阻止血管紧张素Ⅱ与AT1结合,从而保证患者体内的醛固酮维持在正常范围内,避免血管收缩,从而降低血压。
其次,其可以通过阻断内皮细胞中的组织因子增加繁殖,有效防止血栓形成,减轻其对心脑血管的损害,从而达到间接降低血压,减少并发症的目的。
在简单了解完这两种药物以后,便会明白两种药物的降压机制各不相同,那么本着刨根问底的精神,其究竟还有何种区别呢?接下来让我们再次深入了解。
二.熟知二者用药区别,做到安全用药(1)适应症方面存在区别:
首先替米沙坦主要适用于轻中度的原发性高血压患者,且其作为新型血管紧张素受体拮抗剂,不会像ACEI类抑制剂一样,引起缓激肽和P物质的蓄积,导致无痰干咳等副作用,因此对原发性高血压有良好治疗作用。
其次,厄贝沙坦主要适用于高血压病或者是高血压合并二型糖尿病的患者,研究表明,厄贝沙坦可以有效减小入球小动脉对于胰岛素的阻挡作用,同时增大出球小动脉对于胰岛素的释放作用,通过这种减少胰岛素滤过的方式去促进更多的胰岛素去发挥调节血糖,减少肾功能损伤的作用,因此厄贝沙坦同样适用于合并二型糖尿病的高血压患者。
(2)药效维持的时间方面存在区别:
首先就替米沙坦来说,由于其是脂溶性的,容易与受体结合,且释放缓慢,因此半衰期较长,大约为24h,且根据ABPM结果证实,替米沙坦1次/d的给药方案即可以获得24 h的血压控制。
其次,就厄贝沙坦来说,其口服吸收不受食物的影响,研究显示,半衰期普遍为11-15h,且生物利用度也较高,在60%-80%之间。在一定的时间内,其降压作用也相对平稳而持久,并且其可以通过有效降低夜间血压来恢复正常的血压昼夜节律,因此也被广泛应用。但总的来说,在临床治疗中,由于替米沙坦的成本效果比最小,降压效果也更平稳,因此在综合考虑之下常被医生作为治疗高血压的优选药物。
(3)使用方法方面存在区别:
首先药品说明书来看,替米沙坦的常用初始剂量为40mg,推荐每日一次,研究表明,在20mg-80mg的剂量范围内,其降压效果与剂量呈现逐步增强的依赖关系,若用药后未达到理想的血压值,可以加大剂量使用,不过要注意的是,替米沙坦的每日用量最多不超过80mg。
而从厄贝沙坦的药品介绍来看,其推荐的起始剂量为0.15克,每日一次,同样若未达良好降压效果可以在医师指导下酌情增加到每日0.3克,对于重度高血压患者而言,其常推荐与小剂量的噻嗪类利尿剂联合使用。
(4)药物相互作用方面存在区别:
由于心血管疾病患者常需要搭配多种药物进行治疗,因此在使用方面一定要多加注意:
第一,替米沙坦在与抗心衰药物地高辛联合使用时,会将后者的血浆峰浓度值增高49%,谷浓度增加20%,因此联合使用一定要注意监测地高辛水平,防止机体出现洋地黄化中毒。
第二,替米沙坦对于抗凝血药物华法林有轻微影响,虽不改变其INR,但也要多加注意。
第三,厄贝沙坦与噻嗪类等排钠利尿剂合用时,容易出现低血容量或者是低钠等电解质紊乱情况,此外与苯氨喋啶,阿米洛利等保钾利尿剂合用时要注意监测血钾,防止造成严重的高钾血症,引起心律失常,心搏骤停等严重并发症。
在了解了替米沙坦与厄贝沙坦的上述四点区别以后,大家对于这两种药物就已经做到了基本的掌握,那么,在真正的临床治疗中,为了更好地做到用药安全,这两种药物还分别存在哪些禁忌症呢?接下来,让我们再次一同学习。
三.替米沙坦和厄贝沙坦存在哪些使用禁忌?①人群使用禁忌:
首先过敏体质是这两种药物使用的绝对禁忌症,因为过敏人群体内的免疫系统处于高表达状态,小剂量的药品则会诱发强烈的免疫激活,进而引起皮炎,荨麻疹等不适反应,严重者甚至会引起过敏性休克等严重并发症。
其次,就替米沙坦而言,肝肾功能不全者要谨慎应用,因为此种药物的主要作用靶器官就是肾脏,且其主要通过肝胆系统分泌。所以不当使用会进一步加重肝肾功能损伤,容易引发机体高氮血症,高肌酐,甚至有急性肾衰的患病风险,因此一定要多加注意。
最后,就厄贝沙坦而言,其对于肝功能不全患者影响轻微,因此常不需要调节剂量,但是因为其主要作用部位是肾脏肾单位,因此肾功能不全者常需在医生指导下,进行减量治疗。
②药物合用禁忌:
研究表明,治疗精神疾病的碳酸锂之类的锂剂在与血管紧张素类制剂合用时会引起可逆性的血锂水平升高,以及一定的毒性反应,因此精神疾病患者在服用这两种药物时,要尽量避免同时使用。
③用药时间以及剂量禁忌:
首先,我们要明白,高血压是属于公认的慢性疾病,目前无法根治,只能借助降压药物来控制症状,因此在用药时一定要注意坚持规律用药。
此外,在长期使用这两种药物以后,即使血压水平趋于稳定,也不可随意做主,贸然停药,容易导致血压波动反弹甚至忽高忽低,从而加重病情。
其次要注意,即使用药效果不佳,也不可私自改变用药剂量,盲目改变用药剂量只会加重机体心血管紊乱,更容易导致患者有头晕乏力,浑身不适的情况出现,最后,更不可私自更换药物,防止药物相互作用,发生脑中风,心肌梗死等严重的心血管并发症。
讲到这里,大家可能才豁然开朗,意识到这小小的药片背后原来还有这么多的服用讲究,不过,在这里还是想要提醒正在服用这两种药物的高血压患者,掌握正确的用药指南,做到合理用药只是一方面,大家必须要搭配合理的生活方式才会让药物起到事半功倍的效果,因此大家应注意生活方面的调养,尽量养成清淡饮食,适度锻炼,戒烟戒酒的良好习惯,努力让自己的血压处于长期平稳的状态。
最后,希望大家通过今天的科普可以牢牢把握这两种药物的使用和禁忌症,避免药物滥用,同时大家要重点向文中的宋大爷学习,患病以后做到积极和医生沟通,要本着小心谨慎的用药原则,时刻抓好用药安全,愿高血压群体朋友们都可以通过自己的努力,像宋大爷一样达到理想的血压值,减少高血压带来的并发症,最大程度上提升自己的幸福感。