有位朋友问雄性激素药有几种?在讲药之前,我们先了解人体自身的雄性激素是什么?雄性激素主要是指睾丸间质细胞分泌的睾酮。另外,肾上腺皮质、卵巢、胎盘也会分泌少量的睾酮。而临床上应用的雄性激素药就是睾酮的衍生物,包括甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮、苯乙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇、达那唑等。
睾酮能促进男性生殖系统的发育,包括促进精子的生成和成熟,对于无睾丸者,或睾丸功能不足,男性性功能低下者,可用作替代治疗。对女性来说能够减少雌激素的分泌,能够直接对抗雌激素。
睾酮经过结构改造后,雄激素的活性减弱,而蛋白同化作用得以保留或加强,所谓的蛋白同化作用就是指促进蛋白质合成,相反促进蛋白质分解就叫做异化作用,所以雄激素类药物又叫做同化激素。
因此,雄激素类药物的一个重要作用就是,促进蛋白质的合成,减少蛋白质的分解,从而促进骨骼肌肉的生长,增加体重,能够使水、钠、钙、磷等在人体中留下来,减少尿氮的排泄,总体而言使人体保持正氮平衡。
雄性激素的同化作用较强,但如果用于女性或性腺功能好的人,常出现女性男性化的现象,所以临床应用受到限制。而同化激素是男性化作用较弱的睾酮衍生物,以同化作用为主。如临床上常用小剂量的雄激素治疗各种消耗性疾病,如虚弱、生长迟缓、长期卧床、癌症化疗期、骨质疏松、骨折受伤期等情况,增加患者食欲,促进体质恢复。常用的有苯丙酸诺龙、司坦唑醇、美雄酮等。
另外,雄激素还能促进骨髓造血功能,当我们人体骨髓造血功能低下时,大剂量雄激素能够刺激肾脏分泌促红细胞生成素,也可以直接刺激骨髓造血功能,增加红细胞和血红蛋白,改善贫血。如甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮能改善骨髓造血功能,可用于再生障碍性贫血及其他贫血。
雄激素还能用于功能性子宫出血,尤其是更年期患者更实用。用雄激素对抗雌激素,让子宫平滑肌和子宫血管收缩、子宫内膜萎缩,从而达到止血的作用。对于严重的出血病人,还可以注射己烯雌酚、黄体酮、丙酸睾酮等三药的混合物,可以起到止血的作用。
雄激素还能用于晚期乳腺癌,可缓解部分患者的病情,其主要机制是通过雄激素类药物去对抗雌激素活性,抑制垂体前叶分泌促性腺激素,减少雌激素的分泌,对抗催乳素对癌细胞的刺激作用。治疗的效果与患者体内雌激素受体含量有关,含量越高能对抗的雌激素越多,效果越好。
雄性激素类药长期使用,男性患者可出现性欲亢进,也可出现女性化,因为雄激素可在性腺外组织转化为雌激素所引起,而且由于负反馈作用可使睾丸萎缩,减少精子生成。女性长期用后,可出现闭经、乳腺退化、痤疮、多毛、声音变粗等男性化改变。
另外睾酮类药物可干扰肝细胞毛细胆管的排泄功能,诱发胆汁淤积性黄疸,所以一旦发现黄疸,应立即停药。对于孕妇、前列腺癌患者是禁止使用雄激素类药物的。因为雄激素有水钠潴留作用,对于高血压患者、心力衰竭患者、肝功能不全患者、肾炎和肾病综合征患者也应慎用。