在高脂血症以及心血管及疾病风险预防方面,他汀类药物目前仍然是临床上被应用最广泛的基础药物,很多朋友在选择降脂药的时候,都知道阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等他汀药物,但实际上,有一个第一代的他汀,由于其自身的独特特点,也仍然在降血脂领域被广泛应用,这个药物就是——普伐他汀。
普伐他汀是第一代他汀的代表药物之一,早在1989年这个药物就已经应用于临床,目前上市应用已经有35年的时间了,相比阿托伐他汀,瑞舒伐他汀等药物,它可以算是一个“老药”了,但这样一个老药,它的销售额却并不低,相关医药数据库统计数据显示,普伐他汀在2023年公立医院端销售额为9.24亿,而相关企业的销售额为1.05亿,这两个数字加起来,其销售额已经超过了10亿!虽然这个数值比起他汀类药物中的阿托伐他汀还有不小的差距,而作为一个上市已超过30年的药物来说,表现也已是非常优秀了。
从降脂强度上来说,普伐他汀10到40mg常规剂量,能够使低密度脂蛋白胆固醇下降30%以上,即使是高剂量普伐他汀,也比不上瑞舒伐他汀和阿托伐他汀等新一代的他汀类药物,在服药方式方面,普伐他汀是需要睡前服用的短效他汀,其用药时间灵活度方面也比不上新一代的长效他汀。
为什么一个降脂强度比不上阿托伐他汀,也别说瑞舒伐他汀,服药也不如这些长效他汀方便的他汀老药,仍然有如此广阔的使用人群呢?这与普伐他汀自身的特点和优势是分不开的。今天的这篇科普,就来为大家介绍下普伐他汀这个药物的5大优势。
对血糖影响小
很多朋友使用他汀类药物依从性不好,经常吃吃停停,就是担心药物对血糖代谢形成不良影响,导致血糖升高的风险。而不同的他汀类药物,对于血糖代谢的影响也不一样。相关临床研究数据显示,瑞舒伐他汀,阿托伐他汀是导致血糖升高风险最大的他汀类药物,服用上述两种药物,导致血糖升高的风险分别增加了19%和32%。
他汀类药物影响血糖代谢的机理尚不清楚,但科学家们认为,他可能与他汀类药物影响胰腺β细胞的胰岛素分泌有关,通常他汀类药物对血糖的影响,与降脂强度有关,降脂强度越大,对血糖代谢的影响就越大;同时也与他汀的类型有关,临床数据分析显示,普伐他汀和匹伐他汀,对于血糖的影响要小得多,在一项荟萃分析中还发现,普伐他汀还显著改善了患者的胰岛素敏感性,因此,相比其他的他汀类药物,普伐他汀是对血糖代谢影响最小的他汀之一。
神经系统副作用小
在各种各样的他汀类药物,普伐他汀是一种水溶性的他汀,相比阿托伐他汀等脂溶性的他汀,普伐他汀的亲脂性弱,不会透过血脑屏障影响中枢神经系统,因此,相比阿托伐他汀等药物,有些不耐受的患者可能会带来失眠,头晕等神经系统不良反应,普伐他汀的这方面的副作用风险也相对较低。
另外他汀类药物是否会影响患者的认知功能,目前仍然是一个有争议的话题。但有病理报告显示,他汀类药物可能会引起神经系统的不良反应,如感觉异常,眩晕,失眠,周围神经病变,记忆功能受损,抑郁等,在大型他汀调查研究PROSPER研究中,普伐他汀为发生任何外周神经病变,对认知功能也没有影响,是对神经系统更友好的他汀类药物。
肌肉副作用小
他汀类药物可能会导致肌肉痛,肌肉乏力等方面的不良反应,而且同时伴随肌酸激酶水平的升高,如果不及时干预,甚至可能会带来横纹肌溶解症问题。他汀类药物对肌肉的不良影响,可能与药物对于肌肉细胞代谢的影响,以及肌肉细胞胞浆内Ca+的浓度扰动有关,相关动物实验研究显示,与常规剂量的辛伐他汀相比,常规剂量的普伐他汀对于实验动物的肌肉无毒性影响,是一种肌肉副作用风险更小的药物。
当然需要指出的是,如果超量使用普伐他汀,或者是与贝特类药物合用,普伐他汀的肌肉不良反应风险也会增加,值得注意。
转氨酶升高风险小
他汀类药物的肝脏不良反应风险也是不容忽视的。他汀类药物可能会升高转氨酶,如果不及时停药,还可能会导致药物性肝损伤。但相比脂溶性的他汀类药物和通过肝药酶代谢的他汀类药物,不经过肝脏代谢,同时又是亲水性他汀的普伐他汀,发生肝脏不良反应的几率更低。
有很多服用阿托伐他汀,辛伐他汀等药物发生转氨酶升高不得不停用药物的患者,在调整用药方案时,将上述他汀替换为普伐他汀,转氨酶升高的的不良反应就会减少或消失,因此,对于肝脏副作用来说,普伐他汀也是有一点优势的药物之一。
药物相互作用小
正如前文所述,普伐他汀不经过肝脏代谢,因此,在与其他药物合用,特别是肝药酶CYP3A4抑制剂类药物合用时,其发生药物相互作用的风险也会大大降低。特别是对于需要服用多种心血管药物的患者来说,普伐他汀除了不可与吉非罗齐合用以外,胺碘酮、氯吡格雷,阿哌沙班,替格瑞洛,达比加群酯等药物,都是可以和普伐他汀安全合用的。
需要注意的是,普伐他汀虽然不经过肝脏代谢,但有一些药物仍然可能会影响普伐他汀的代谢,例如环孢素,利托那韦等,如果确实需要合用,应该结合实际情况,合理选择用药方案,尽量减少药物相互作用带来的用药安全风险。
通过上述介绍,相信大家能够明白,普伐他汀这个药,虽然不是降脂最强的他汀,但却是相对安全性更高的他汀,对于轻度高脂血症患者,心血管疾病的一级预防,特别是老年人以及其他他汀不耐受的患者一级预防,普伐他汀或许会是一种更安全,更友好的他汀类药物。