药品分类：免疫抑制性药物

本品的作用机制有哪些？

☆ 来氟米特是具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，主要抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。一些体内外试验表明本品具有抗炎作用。

本药的适应症是什么？

☆ 适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

☆ 狼疮性肾炎。

本药该如何使用？

☆成人类风湿关节炎: 口服，一日一次。为了快速达到稳态血药浓度，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50 mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。

☆狼疮性肾炎:口服，一日一次，一次20-40 mg，病情缓解后适当减量。

本药有哪些不良反应？

☆ 脱发、血压升高、带状疱疹、转氨酶升高、腹泻/稀便、白细胞下降、皮疹、月经不调、心悸、腹痛。

使用本药有哪些禁忌？

☆ 肝功能受损的患者，已患有肝病或丙氨酸转氨酶（ALT）超过正常上限2倍的患者禁止使用来氟米特。

☆ 中度至重度肾功能不全患者。

☆ 处于严重免疫缺陷状态的患者，例如 AIDS（艾滋病）。

☆ 骨髓功能严重受损或重度的贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少或因类风湿关节炎以外原因导致血小板减少的患者。

☆ 严重感染的患者。

☆ 严重低蛋白血症患者，例如患有肾病综合征。

☆ 孕妇，哺乳期女性。

使用本药时有哪些注意事项？

☆ 接受来氟米特给药的动物发生致畸和胚胎致死，接受来氟米特治疗前须排除妊娠；建议有生育能力的女性在治疗期间以及药物消除期间采取有效的避孕措施；如果患者怀孕，则停用来氟米特并启动清洗流程。

☆ 在开始使用来氟米特之前，必须检查 ALT（SGPT），并且在治疗的前 6 个月内定期检测（每两周一次），此后每8周检查一次。如果ALT升高超过正常上限3倍，则中断来氟米特治疗；如果可能发生来氟米特诱导ALT升高，则启动清洗流程并每周监测肝功能，直至正常。

☆ 不建议与具有肝毒性或血液毒性的改善疾病的抗风湿药物（DMARD）（如甲氨蝶呤）合用。

☆ 由于可能存在肝毒性效应的叠加，因此建议在来氟米特治疗期间戒酒。

☆ 由于本品与其他 DMARD（如甲氨蝶呤）联合用药可能导致毒性叠加或增强（例如，肝毒性或血液毒性），因此不建议两者联合使用。

☆ 不建议特立氟胺与来氟米特联合用药，因为来氟米特是特立氟胺的母体化合物。

☆ 如果发生溃疡性口腔黏膜炎，应停止使用来氟米特。

☆ 准备生育的男性应考虑停用来氟米特，采取清洗流程（连续11天每天3次服用8 g 考来烯胺，或者连续11天每天4次服用 50 g 活性炭粉末）。清洗流程结束后，首先检测特立氟胺血浆浓度，之后必须间隔至少14天再次测定特立氟胺血浆浓度。如果两次血浆浓度均低于0.02 mg/L，并等待至少3个月后，胎儿毒性风险将非常低。

☆ 女性患者在执行任一清洗流程后，需要间隔至少14天通过2次独立的试验进行验证，且首次出现血浆浓度低于0.02mg/L后需等待一个半月才可受孕。

特殊人群可以服用本品吗？

☆ 妊娠期禁用来氟米特。在治疗后 2 年内（“等待期”）或在治疗后 11 天内（“清洗期”），育龄期女性必须采取有效的避孕措施。

☆ 哺乳期女性不得服用来氟米特。

本药该如何贮藏？

☆ 常温，在原始包装中密闭保存。

审稿专家：广州医科大学附属第一医院 魏理

作者：广州医科大学附属第一医院 郭晓亮