沙坦类降压药,在临床应用广泛,但每种沙坦代谢和排泄稍有不同,导致其最佳适应症略有不同。
1.氯沙坦和阿利沙坦酯
氯沙坦和阿利沙坦,最后都代谢成EXP-3174,但代谢途径不一样。
阿利沙坦酯经胃肠道的酯酶代谢,80%经粪便排泄,20%经胆汁和尿液排泄,不经肝脏代谢,可减轻肝脏负担,也可协同降尿酸,肝病患者、高血压合并高尿酸血症,可首选。
氯沙坦,经肝代谢,45%经尿液排泄,50%经粪便排泄。且可降低尿酸,对高血压合并高尿酸血症的患者,比较适宜。
2.替米沙坦,沙坦中半衰期最长
替米沙坦几乎全部经肝脏代谢,98%以上经胆汁以粪便形式排泄,对于胆汁淤积慎用;同时,对肝功有要求,对轻或中度肝功能不全的患者,每日剂量不得超过40mg。
3.阿齐沙坦,美阿沙坦酯
降压强度“史上最强”美阿沙坦酯是前体药物,经酯酶水解后代谢成阿齐沙坦发挥作用,经粪便和尿液排泄。
阿齐沙坦经脱羧代谢成代谢产物,降压作用为阿齐沙坦的千分之一,之后经粪便(55%)和尿液(42%)排泄。同时,阿齐沙坦可升高尿酸,对于尿酸高的人群需谨慎使用。
4.缬沙坦
缬沙坦不依赖于肝脏的代谢,绝大部分经消化道清除,约80%以原型经粪便排泄。
5.厄贝沙坦
厄贝沙坦,经肝脏代谢,经胆道和肾脏排泄,尿液排泄20%,粪便排泄80%,可降尿蛋白,适用于高血压合并糖尿病的患者。
6.坎地沙坦酯
坎地沙坦酯在体内水解成活性代谢产物坎地沙坦发挥降压作用;约33%以原型经尿排泄,67%经粪便排泄。
7.奥美沙坦酯
奥美沙坦酯,经胃肠道酯酶水解代谢成奥美沙坦,50%经粪便排泄,50%经尿液排泄。